Skład: 1 kostka gumy o smaku miętowym lub zwykłym zawiera 2 mg nikotyny.
Działanie: Preparat zawiera nikotynę, która podczas żucia jest wchłaniana do organizmu przez błonę śluzową jamy ustnej. Zauważalne stężenie nikotyny we krwi jest osiągane po 5-7 min po rozpoczęciu żucia, natomiast maksymalne stężenie po około 5-10 min po zaprzestaniu żucia. Ilość nikotyny uwalnianej z jednej gumy zależy od sposobu i czasu żucia - zwykle około 1,4 mg nikotyny uwalnia się po zażyciu gumy w dawce 2 mg, a 3,4 mg po zażyciu gumy w dawce 4 mg. Stężenie nikotyny w stanie stacjonarnym we krwi występuje podczas żucia gumy przez 30 min - zwykle po przyjęciu gumy 2 mg wynosi około 9 ng/ml, a dla 4 mg wynosi około 20 ng/ml, co w obydwu przypadkach stanowi 1/3 stężenia osiąganego podczas palenia papierosów. Nikotyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, a także w nerkach i płucach. Wiąże się z białkami osocza w mniej niż 5%. Głównym metabolitem nikotyny jest kotynina, której T0,5 wynosi 15-20 h i która osiąga stężenia 10-krotnie większe niż stężenia nikotyny. Głównymi metabolitami wydalanymi z moczem są kotynina (15% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (45% dawki), około 10% nikotyny jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej. Postępująca ciężka niewydolność nerek jest kojarzona ze zmniejszeniem całkowitego klirensu nikotyny. Farmakokinetyka nikotyny nie zmienia się u pacjentów z marskością wątroby o lekkim nasileniu (5 wg Childa) i jest mniejsza w przypadku pacjentów z umiarkowaną marskością wątroby (7 wg Childa). Zwiększenie stężenia nikotyny obserwowano u palących pacjentów poddawanych hemodializie.
Wskazania:
Leczenie uzależnienia od wyrobów tytoniowych u palaczy tytoniu zdecydowanych na rzucenie nałogu, poprzez złagodzenie głodu nikotyny i objawów wynikających z odstawienia nikotyny. Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na składniki preparatu. Przebyty zawał mięśnia sercowego (w ciągu ostatnich 3 miesięcy). Niestabilna lub postępująca dławica piersiowa. Dławica piersiowa naczynioskurczowa. Ciężka arytmia serca. Ostra faza udaru mózgowego. Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią oraz u osób poniżej 18 lat. rodki ostrożności: Preparat należy ostrożnie stosować u pacjentów z następującymi schorzeniami: ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego (np. zarostowa choroba tętnic obwodowych, choroba naczyniowa mózgu, dławica piersiowa, niewyrównana niewydolność serca), skurcze naczyń, niekontrolowane nadciśnienie, ciężkie lub umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, wrzody żołądka i dwunastnicy, cukrzyca (może wystąpić potrzeba zmniejszenia dawki insuliny w wyniku zaprzestania palenia), nadczynność tarczycy, guz chromochłonny nadnerczy. Pacjenci, którzy mają protezę dentystyczną mogą mieć trudności z żuciem gumy. Podczas leczenia może wystąpić uzależnienie, jednak używanie nikotyny w czystej postaci jest mniej szkodliwe niż używanie tytoniu.
Ciąża i okres karmienia piersią:
Preparat jest przeciwwskazany.
Działanie niepożądane:
Większość działań niepożądanych występuje w okresie pierwszych 3-4 tygodni po rozpoczęciu leczenia: częste (>1/100) - zawroty i bóle głowy, uczucie dyskomfortu, czkawka, nudności, wymioty, podrażnienie jamy ustnej i gardła, ból mięśni żuchwy; mniej częste (1/100-1/1000) - kołatanie serca, rumień, pokrzywka; rzadkie (<1/1000) - przejściowe migotanie przedsionków, reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy), zaburzenia snu. Interakcje: Palenie (ale nie nikotyna) jest kojarzone ze zwiększeniem aktywności enzymu CYP1A2. W wyniku zaprzestania palenia może wystąpić zmniejszenie klirensu substratów tego enzymu. Może to spowodować zwiększenie stężenia w surowicy niektórych substancji potencjalnie istotnych klinicznie - środków o małym indeksie terapeutycznym, np. teofilina, takryna i klozapina. Stężenia w surowicy innych leków metabolizowanych przez enzym CYP1A2 (np. imipramina, olanzapina, klomipramina i fluwoksamina) mogą zwiększyć się podczas zaprzestania palenia tytoniu. Jednakże informacje w tym zakresie są niewystarczające, a znaczenie kliniczne tego efektu dla tych preparatów nie jest znane. Ograniczone dane wskazują, że metabolizm flekainidu i pentazocyny może być indukowany przez palenie tytoniu.
Dawkowanie:
Dorośli i osoby w podeszłym wieku: należy przyjąć 1 kostkę gumy, gdy poczuje się chęć zapalenia papierosa. Dawkę należy dostosować indywidualnie w zależności od stopnia uzależnienia: osoby słabo uzależnione - guma 2 mg, osoby bardzo uzależnione (powyżej 20 papierosów na dobę) lub osoby, które nie zaprzestały palenia tytoniu po zastosowaniu gumy w dawce 2 mg - guma 4 mg, zwykle stosuje się 8-12 gum na dobę. Dobowa dawka preparatu nie może przekroczyć 24 gum. Należy przyjmować stałą ilość gum przez 3 miesiące, a następnie stopniowo zmniejszać o 1 kostkę gumy dziennie w pierwszym tygodniu i o kolejną w następnym. Kurację należy przerwać, kiedy dawka zmaleje do 1 lub 2 gum na dobę. Nie należy stosować gumy dłużej niż 12 miesięcy, jednak niektórzy ekspalacze tytoniu wymagają dłuższego okresu leczenia. Gumę należy żuć dokładnie i powoli przez 30 min, zwalniając gdy smak się wzmocni i przyspieszając z powrotem gdy smak zaniknie.
Uwagi: Gumy Nicorette zawierają sorbitol.
